Les inhibiteurs de la reverse transcriptase agissent en bloquant l’enzyme permettant la synthèse d’ADN complémentaire à partir de l’ARN viral, avant son intégration dans le génome de la cellule infectée (Figure 2).

On distingue cependant :

-les analogues nucléosidiques de la RT : Leur action sur la reverse transcriptase se fait par compétition avec les nucléosides naturels en bloquant l’élongation de la chaîne d’ADN viral. Ce groupe renferme deux types de molécules :

-les nucléosidiques : ce sont des prodrogues. Une triple phosphorylation intranucléaire est nécessaire à leur activité antirétrovirale.

-les nucléotidiques : ces nucléosides sont liés à une molécule d’acide phosphorique (nucléotide = nucléoside + ac phosphorique). Ils présentent par ailleurs, une action sur l’ADN polymérase a, b et g humaine à des concentrations souvent très supérieures à celles efficaces sur l’ADN polymérase virale.