Antiviraux : Inhibiteurs de réverse transcriptase du VIH
Pharmacodynamie des effets utiles en clinique
Dernière modification le 13/08/2009
Puissance antivirale liée à la multithérapie
Les monothérapies et les bithérapies ne doivent plus être employées. Trois molécules d’au moins deux classes thérapeutiques différentes doivent être associées (les trithérapies de NRTIs sont réservées à l’allègement de traitement). Les NRTIs font systématiquement partie du traitement, à raison d’une ou deux molécules de cette classe, associée à un NNRTI ou un IP.
Certaines associations sont bénéfiques et présentent un effet additif (3TC-ddC, 3TC-ddI) voire synergique (AZT-3TC, 3TC-d4T, 3TC-ABC, AZT-ABC).
Certaines associations sont cependant contre-indiquées car elles sont antagonistes (AZT-d4T), ou parce qu’elles majorent la toxicité (ddI-d4T, TDF-ddI, ddC-d4T, 3TC-ddC).
Parmi les analogues nucléosidiques, le 3TC est probablement le moins toxique, la ddI celle qui présente le plus d’interactions médicamenteuses (TDF-ddI) et la ddC celle qui possède la puissance virologique la plus faible avec un grand nombre de prises quotidiennes.
Schéma d’administration simplifié
Afin d’améliorer l’adhésion au traitement, des schémas d’administration en une seule prise par jour sont proposés. Ces schémas sont validés par des études pharmacocinétiques montrant des concentrations plasmatiques efficaces de NNRTIs (éfavirenz et névirapine) à la 24ème heure ou des demi-vies intracellulaires longues de certains NRTIs (3TC, ddI, TDF, ABC et FTC).