Antiviraux : Inhibiteurs de réverse transcriptase du VIH
Caractéristiques pharmacocinétiques utiles en clinique
Dernière modification le 13/08/2009
| DCI | Zidovudine | Didanosine | Zalcitabine | Stavudine | Lamivudine | Abacavir |
| Sigle | AZT | ddI | ddC | d4T | 3TC | ABC |
| Absorption | Bonne (60-70%) | Au niveau grêle, en milieu OH- | Très bonne 80% | Très bonne (>80%) | Très bonne (>80% ; 65% chez l’enfant) | Très bonne (>80%) |
| Tmax (h) | 1 | 1-2 | 1-2 | | 1 | 1-2 |
| F | 65% | 40% | > 80% | | > 80% | > 80% |
| Vd (l/kg) | 1,6 | 54 | 0,5 | 46 | 1,3 | 0,8 |
| LPP (%) | 35% | 20% | < 4% | négligeable | 10-40% albumine (fonction de la concentration) | 50% |
| Passage LCR | 60%cerveau | faible | 20%cerveau | 40% | 10% | 60%cerveau |
| Métabolisme | Hépatique, plusieurs métabolites glucuroconjugués inactifs | Hépatique faible | Hépatique faible | 50% (hydrolyse en Thymine et sucre) | Hépatique faible | Glucuronoconjugaison et carboxylation |
| Effets sur CYP | Pas d’effet | Pas d’effet | Pas d’effet | Pas d’effet | Pas d’effet | Pas d’effet |
| Elimination | ST et FG Rénale (90%) | ST et FG Rénale | ST et FG Rénale (70%) inchangée | ST et FG Rénale (40%) inchangée | ST et FG Rénale inchangée | Rénale (>80%) métabolites (60%) |
| t1/2 plasmatique(h) | 1-2 | 0,5 | 1-3 | 1,5 | 2-3 | 1,5 |
| t1/2 intracellulaire(h) | 3-4 | 25-30 | | 3-4 | 10-15 | 20 |
| Répercussion sur les prises | | Permettant 1 prise quotidienne | Nécessité de 3 prises quotidiennes | Projet de forme LP pour 1 prise unique journalière | Permettant 1 prise quotidienne | Permettant 1 prise quotidienne |